Cостав лекарства :

1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина сульфат).

Фармакодинамика препарата :

исмелин оказывает селективное угнетающее действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях симпатической части вегетативной нервной системы, не ограничивая активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на

ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает интенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.

Фармакокинетика лекарственного препарата ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ:

при приеме гуанетидина сульфата внутрь

35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетидина в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4 часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях, и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической иннервацией. Активное вещество препарата не связывается белками сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мочой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанетидина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плазме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизменного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.

У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выводится с мочой значительно медленнее, в результате чего, несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в большей мере.

Показания к применению препарата :

средние и крайние стадии эссенциальной, почечной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта.

Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с диуретиками).

Дозировка лекарственного препарата :

дозу исмелина следует подбирать индивидуально, причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.

В клинической практике рекомендуется придерживаться следующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом примерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное снижение кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75 мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать ее можно в более короткие промежутки времени.

При сочетании исмелина с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.

Противопоказания:

феохромоцитома, а также предшествующее лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение большого количества катехоламинов, которые при определенных обстоятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение

АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до начала лечения исмелином.

Предостережения:

при коронаросклерозе, склерозе сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности необходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следует назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходимость отмены препарата на несколько дней до операции. Для премедикации при неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.

Беременность и кормление грудью:

в первый триместр беременности исмелин следует назначать только по строгим показаниям. Активное вещество препарата исмелин проникает в материнское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных количествах.

Побочное действие:

постуральные расстройства после резкого вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея, усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к задержке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, однако, потенция сохраняется.

Взаимодействе с другими лекарствами:

назначение исмелина на фоне предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать временное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назначении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиазина гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.

Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ, как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав офтальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).

Передозировка препарата :

симптомы - постуральная гипотония, коллапс, брадикардия, диарея.

Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД

несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии атропин.

Форма выпуска препарата ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ:

40 белых таблеток (по 10 мг) или 30 красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.