Cостав лекарственного препарата ЭСТУЛИК:

1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1 таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.

Фармакодинамика лекарственного препарата :

эстулик представляет собой антигипертензивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эффект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адренорецепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной симпатической импульсации и, соответственно, к снижению периферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не влияет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной даже у больных с признаками почечной недостаточности.

Фармакокинетика лекарственного препарата :

эстулик быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%.

Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов (12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме исходного вещества.

Показания лекарственного препарата :

гипертензия, особенно эссенциальная и почечная.

Дозировка лекарственного препарата ЭСТУЛИК:

в большинстве случаев удовлетворительного снижения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начиная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходимого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг (1-3 мг).

Если АД не понижается в достаточной степени при монотерапии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, которые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увеличить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно так же, если у больного не удается достичь достаточного снижения давления на диуретике, добавление эстулика к терапевтической схеме может нормализовать АД.

Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно, когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпатомиметической активностью.

Противопоказания к применению лекарства ЭСТУЛИК:

гиперчувствительность к препарату; АВ

блокада 2-й или 3-й степени.

Предостережения при использовании лекарства :

больные с сердечно-сосудистой или коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осторожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функцией печени или психической депрессией в анамнезе.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть постепенным.

Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо отрицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной необходимости.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Побочное действие:

может отмечаться сухость во рту и седативное действие, особенно при высоких исходных дозах или их быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лечения. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу, потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.

В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактивности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.

Лекарственные взаимодействия лекарства ЭСТУЛИК:

симпатомиметические препараты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Одновременное назначение бета-блокаторов может приводить к выраженной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардитическим действием; примером является пиндолол (вискен). Седативное действие препаратов, обладающих подавляющим действием на ЦНС, может усиливаться эстуликом.

Передозировка препарата ЭСТУЛИК:

симптомы - сонливость, головокружение, гипотония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптоматическое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в вливание изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в заметных количествах при гемодиализе.